第一代靶向药物有很多种，其中以表皮生长因子受体基因为靶点的主要包括以下三种，分别是吉非替尼、厄洛替尼以及埃克替尼。
吉非替尼属于临床上常用的抗肿瘤药物，是一种可以口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的生长、转移，加快肿瘤细胞凋亡，对于中晚期或者转移性的非小细胞肺癌具有较好的治疗作用。如果长期服药可能会引起皮肤瘙痒，局部皮疹，腹泻等不适症状。
厄洛替尼是临床上治疗非小细胞肺癌的一线药物，必须在有经验的医生指导下使用，该药物适用于表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。该药物具有一定的副作用，可以引起皮疹、腹泻等症状。
埃克替尼适用于表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗或者用于至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，副作用相对较小且耐受性良好。
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